奥西替尼抗药性，奥希替尼和奥西替尼一种药吗

时间：2022.07.19作者： 浏览次数：392

奥西替尼是针对肺癌EGFR突变的第三代靶向药，其特点是对EGFR所有的靶点都有效，除此之外其还有一大优势是对脑转患者的治疗效果显著，因此不少患者将它成为治疗肺癌的“神药”。2018年4月美国FDA批准奥西替尼一线用于治疗EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者。2020年12月美国FDA批准奥西替尼作为一种辅助治疗，用于EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的非小细胞肺癌患者的肿瘤切除术后的治疗。

　　奥西替尼的过人之处：

　　1、延长生存期，研究表明，奥西替尼中位无进展生存期(PFS)和中位总生存期(OS)分别为18.9个月和38.6个月，打破了靶向药物一年左右的中位耐药时间，大大延长患者的总生存期，创造了史上最长的PFS和OS记录。

　　2、降低脑转移进展风险，EGFR突变的肺癌患者，50%以上都会发生脑转移，比没有EGFR突变的患者高很多。相较于一代EGFR靶向药物，奥西替尼可显著降低脑转移患者进展和死亡风险。这既在意料之外，也在情理之中。因为当初设计药物的时候，就考虑到脑转的治疗，所以特意将药物设计成可以突破血脑屏障的结构，结果不辱使命。

　　3、副作用温和，奥西替尼作为第三代靶向药既能抑制EGFR 19del、L858R突变，也能克服一、二代EGFR靶向药耐药突变EGFR T790M,而且副作用更温和（奥西替尼严重不良反应，如严重贫血等，均小于1%），做到了鱼和熊掌（疗效和安全性）可以兼得。