乳腺癌靶向药物tukatinibTukysa在临床研究中的治疗效果如何？

西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）日前宣布，其靶向抗癌药Tukysa（图卡替尼）获批联合罗氏的曲妥珠单抗（trastuzumab）和化学药物卡培他滨（capecitabine）获批，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。

　　而据《Nature Reviews》统计，近70年间FDA共批准203种抗肿瘤药物。其中含乳腺癌适应证的药物34种（占比17%），是FDA批准药物种数量最多的疾病领域，比热门领域非小细胞肺癌（NSCLC）的27个药物还要多。在乳腺癌逐渐“慢性病化”的如今，药物研发热度依然居高不下。

　　图卡替尼是一种研究性、口服、高选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂。而HER2阳性转移性的乳腺癌患者经多个HER2靶向药物治疗后病情进展，其选择极其有限。之前FDA已授予Tukysa三药方案突破性药物资格（BTD）和优先审查，此次批准较FDA先前指定的目标行动日期提前了4个月之多。目前，Tukysa也正在接受欧洲药品管理局（EMA）的审查。

　　FDA批准所依据的临床研究结果显示，联合图卡替尼的三药方案可将患者的死亡风险降低34％。在美国达纳法伯癌症研究所Eric P. Winer联合德克萨斯大学安德森肿瘤中心Rashmi K. Murthy团队的研究中，图卡替尼联合组和安慰剂联合组治疗1年的无进展生存率分别为33.1%和12.3%，中位无进展生存期分别为7.8个月和5.6个月。图卡替尼联合组和安慰剂联合组治疗2年的总生存率分别为44.9%和26.6%，中位总生存期分别为21.9个月和17.4个月。

　　由于EGFR靶点的抑制往往带来显著的毒性，包括严重的皮疹和腹泻，联合用药则成为热门研究。此次获批的图卡替尼作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物（如曲妥珠单抗）已显示出治疗活性。对tucatinib联合用药开展的临床研究显示了系统性和针对脑转移的活性。此前，tucatinib还被FDA授予治疗乳腺癌脑转移患者的孤儿药资格。

　　除图卡替尼相关试验之外，西雅图遗传学公司正在开展另一项III期临床试验HER2CLIMB-02，评估图卡替尼与T-DM1联合用药方案和T-DM1单药方案治疗局部晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌。此外，该公司还正在开展一项II期临床试验MOUNTAINEER,评估图卡替尼联合曲妥珠单抗治疗HER2阳性、RAS野生型、转移性或不可切除性结直肠癌。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：靶向药图卡替尼(TUKYSA)治疗HER2乳腺癌有哪些优势？

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