met抑制剂有哪些药，MET抑制剂卡马替尼

　　特泊替尼Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。

　　在所有非小细胞肺癌（NSCLC）中，MET14号外显子跳跃突变率为3%-4%，MET14外显子跳跃突变不仅是原发致癌驱动基因，也是EGFR-TKI药物出现获得性耐药的原因之一。2021年2月3日，FDA加速批准了特泊替尼(Tepotinib,Tepmetko)上市，用于治疗MET外显子14(MET ex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。2019年9月FDA授予特泊替尼突破性治疗的称号，用于治疗接受含铂化疗后病情进展、携带METex14跳跃突变的转移性NSCLC患者。

　　FDA审查的数据显示，经液体活检鉴定的METex14突变的NSCLC 患者，由独立审查委员会（IRC）评估的ORR为50.0％，由研究者评估的ORR为55.3％。经组织活检鉴定的MET ex14突变的患者，由IRC和研究者评估的ORR分别为45.1％和54.9％。

　　FDA审查来自队列A的87位可评估患者，中位年龄为74岁，大多数患者（74.7％）的ECOG表现为1，9.2％的患者存在脑转移。有33例患者先前未接受过任何治疗，54例接受过二线及后续的治疗。结果显示，在液体活检肿瘤中，IRC评估的中位无进展生存期（PFS）为9.5个月，标准活检鉴定的肿瘤中位PFS为10.8个月。

　　此外，通过液体活检评估了肿瘤的患者中，IRC和研究者评估的中位缓解持续时间（DOR）分别为12.4个月和17.1个月。通过组织活检评估了肿瘤的患者中，IRC和研究者评估的中位DOR分别为15.7和14.3个月。

　　关于特泊替尼安全性，大多数TRAE等级为1/2级，没有观察到4/5级TRAE.在安全性可评估的87例患者中，≥10％的患者全等级TRAE包括外周性水肿（48.3％），恶心（23.0％），腹泻（20.7％）和血肌酐升高（12.6％）。其他相关的TRAE包括脂肪酶增加（4.6％），疲劳（3.4％）和呕吐（3.4％）。四名患者由于TRAE而不得不永久终止治疗，其中包括外周性水肿（n = 2），间质性肺病（n = 1）以及腹泻恶心（n = 1）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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