乐伐替尼作用靶点，靶向药乐伐替尼的作用和副作用

时间：2022.07.20作者： 浏览次数：282

肝癌、肾癌、卵巢癌、甲状腺癌，仑伐替尼/乐伐替尼是在多方位优秀的表现，堪称完美。靶向药仑伐替尼/乐伐替尼表现在哪些方面呢？

　　1.仑伐替尼/乐伐替尼已经获批用于甲状腺癌、肾癌和肝细胞癌（美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼/乐伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼/乐伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。同时，仑伐替尼/乐伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗）。

　　2.肝细胞癌，打破了索拉非尼的一线统治地位。

　　3.在妇瘤领域也有突破，如SGO报道的仑伐替尼/乐伐替尼联合周方案紫杉醇治疗铂耐药卵巢癌，ORR 71%。

　　4.ASCO报道的仑伐替尼/乐伐替尼联合帕博利珠单抗治疗子宫内膜癌，ORR 39.6%。

　　5.在乳腺癌少有数据报道。ASCO摘要惊爆一项仑伐替尼/乐伐替尼联合来曲唑治疗绝经后HR+乳腺癌的Ⅰb/Ⅱ期试验。结论如下：

　　仑伐替尼/乐伐替尼+来曲唑联合治疗显示出显著的抗肿瘤活性，即使在既往接受过化疗或内分泌联合CDK4/6抑制剂治疗进展的患者中。总体有效率为50%，也是部分缓解率，无患者完全缓解，疾病控制率为93.8%。最常见的3级不良反应为高血压(6/16)、蛋白尿(2/16)和掌跖红肿感觉障碍(PPE)(2/16)，无4/5级不良反应。

　　6.仑伐替尼/乐伐替尼（Lenvatinib），是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK。