结直肠癌患者可从康尼非尼恩克拉芬尼和比美替尼联合用药中获益？

时间：2022.07.20作者： 浏览次数：294

康奈非尼(Encorafenib)（商品名Braftovi）和比美替尼(Binimetinib)（商品名Mektovi）由美国生物制药公司Array BioPharma研制，法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。Encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂，Binimetinib则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。

　　Mektovi是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。2018年6月和2020年4月，美国FDA分别批准康奈非尼(Encorafenib)和比美替尼(Binimetinib)用于以下适应症：

　　1、康奈非尼(Encorafenib)与Binimetinib联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。

　　2、康奈非尼(Encorafenib)与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有转移性结肠直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变，且曾经接受过系统治疗的成人患者。7-10% 的结肠癌患者携带 BRAF V600E 突变。

　　BRAF V600E 突变属于 BRAF 激活突变，是 BRAF 比例最高的变异形式。其具有独特的临床特征：主要出现在右半结肠；dMMR比例高，达到20％;BRAF V600E突变预后差；不典型的转移模式；具有BRAF突变基因的患者通常预后较差，一些新的精确抗癌药物已被证明可以使生存时间加倍。这些患者已经接受过一种或两种前期疗法。此次批准，也使康奈非尼(Encorafenib)二药方案成为FDA批准的针对携带BRAF基因突变转移性结直肠癌(mCRC)患者的首个靶向疗法。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！