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劳拉替尼(lorlatinib)是一种可逆的有效第三代酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK和ROS1。它具有高度的选择性,克服了已知的ALK抗性突变,并且血脑屏障穿透能力优秀。劳拉替尼对ALK酶的多种突变形式具有抗肿瘤活性,包括在疾病发展时使用克唑替尼和其他ALK抑制剂如阿来替尼、色瑞替尼等在肿瘤中检测到的某些突变。劳拉替尼(lorlatinib)还表现出针对TYK1,FER,FPS,TRKA,TRKB,TRKC,FAK,FAK2和ACK的活性。
劳拉替尼(lorlatinib)
肺癌ALK黄金突变
ALK之所以称之为“黄金突变”,两个含义:稀少且精准。现实中非小细胞肺癌检测中,EML4-ALK融合基因检出率大约为3-7%,远远低于EGFR突变,但是alk靶点的药物应答时间相对较长,特别是有了阿来替尼以后,缓解时间已经突破2年以上。
目前国内标准的alk治疗方案中克唑替尼的中位时间是10个月左右,耐药后可以选择阿来替尼或者色瑞替尼或者劳拉替尼,如果已经发生了脑转移,那就要选择血脑通过能力比较好的,如劳拉替尼。
目前正版劳拉替尼(lorlatinib)在欧美已经上市,月支付最低也要5万多人民币,压力相对较大。
劳拉替尼(lorlatinib)服用注意事项
吞下药片,不要压碎,咀嚼或弄碎药片。
每天在同一时间服药,带或不带食物。
每天口服100 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
用途:用于治疗已因克唑替尼和至少一种其他ALK病情恶化的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者转移性疾病抑制剂或alectinib是第一个转移性疾病的ALK抑制剂疗法或ceritinib是第一个转移性疾病的ALK抑制剂疗法。
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