brca靶向药物，卡博替尼的作用靶点

卡博替尼（Cabozanix）是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂，还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境，相信大家对此并不陌生。靶向药卡博替尼(Cabozanix)已取得的成就有哪些？

　　1. 一线用于肾癌：打破尘封十年的记录

　　2017年12月19日，美国食品药品安全监管局（FDA）批准卡博替尼用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。

　　临床设计：招募157例晚期初诊的肾癌患者，一线使用卡博替尼（79人）或者舒尼替尼（78人）。卡博替尼剂量每天60mg；舒尼替尼剂量每天50mg，用4周，停2周。临床数据：卡博替尼VS 舒尼替尼，有效率46% VS 18%，无进展生存期8.2个月 VS 5.6个月，更重要的是总生存期30.3个月 VS 21.8个月。

　　2.肝癌：有效率5%，控制率高达66%

　　2019年1月14日，美国FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗。

　　临床设计：招募41例肝癌患者使用卡博替尼进行治疗，剂量每天100mg；三个月之后，评估效果，稳定的患者继续进行随机临床，分别接受安慰剂或者卡博替尼进行治疗。

　　临床数据：3个月评估的时候，41例患者只有5例患者肿瘤明显缩小，有效率5%；但是，有25例患者，肿瘤稳定不进展，所以控制率高达66%。另外，78%的患者肿瘤都有缩小，35%的患者AFP指标都有下降。

　　3. 肺癌：针对RET和EGFR野生患者，值得期待

　　在非小细胞肺癌患者中，大概有1%-2%的比例会有RET基因的重排，这些患者可以考虑卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据，招募26例患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%，大部分患者的肿瘤可以得到控制。

　　4. 骨转移

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　 在骨转移中，如果唑来膦酸无效或者耐药后，可以考虑选择卡博替尼。

　　"多面手"卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、前列腺癌、乳腺癌等多种实体瘤中，显示了明显的治疗效果，具有广谱抗癌能力，且与特异性好的靶向药联用时具有更显著的优势。我们期待卡博替尼传来更多好消息。

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