博替尼卡波赞替尼治疗晚期肾癌的临床效果如何？

卡博替尼（Cabozantinib,Cometriq,XL184）是由美国Exelixis生物制药公司研发，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼有9个靶点。目前卡博替尼已经被FDA批准用于多种癌症的治疗上，一线治疗晚期肾细胞癌效果显著。

　　卡博替尼的特点

　　1.多靶点

　　目前靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中找不到第二个，绝无仅有。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.靶向药之所为称为靶向药，是因为他们只作用于特殊的靶点，不会伤害到别的地方，就像导弹，可以精确定位，定点打击，所以副作用小。

　　2.耐药性低

　　能够覆盖很多靶点的药物，研究者常将其戏称为“脏药”（Dirty drug）。卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。 此外，正因为靶点多，卡博替尼不容易耐药。

　　另外，卡博替尼+特异性好的靶向药，能够很好解决单一药物的耐药问题，比如卡博替尼+特罗凯，比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好，卡博替尼+索拉菲尼，可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。

　　卡博替尼治疗晚期肾细胞癌

　　一项临床2期试验研究卡博替尼治疗晚期肾细胞癌的疗效，157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼治疗，1组78人接受索坦（舒尼替尼）治疗。研究结果显示：卡博替尼使患者疾病进展或死亡率显著降低52%。卡博替尼的有效率是索坦的数倍（46% vs 18%），生存期明显延长（30.3个月 vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的不良反应是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。与标准疗法舒尼替尼相比，使用卡博替尼患者的无进展生存期（PFS）改善具有统计学显著的临床意义，达到了PFS改善的主要终点。实验中，患者的服用剂量，卡博替尼剂量每天60mg；舒尼替尼剂量每天50mg,用4周，停2周。

　　2017年12月19日，FDA批准它升级到晚期肾细胞癌一线治疗。目前，在欧美国家，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。并且，在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，已经证实了卡博替尼较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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