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卡马替尼是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。该批准是根据客观缓解率和缓解持续时间在加速下获得批准，继续批准该适应症还要取决于验证性试验中临床益处。
卡马替尼（capmatinib）代号为INC280.c-Met是表达在细胞表面的受体，其配体为肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor,HGF）。卡马替尼早在多年前就已涉及到临床试验，在抑制MET领域方面，占据一席之地。
2020年5月6日，美国FDA加速批准激酶抑制剂卡马替尼用于治疗MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
用法用量：口服400mg,每天两次，与食物同服或不同服均可。
药物机理
卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。
卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长，还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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