卡博替尼治疗什么，肝癌卡博替尼用量

肝癌是威胁人类健康的重要疾病，据《2018年全球癌症统计报告》显示：肝癌在全球范围内的发病率排名第六，死亡率排名第四。约90%的原发性肝癌为肝细胞癌（HCC）。HCC是一种具有侵袭性的恶性肿瘤，肿瘤通常侵入门静脉形成门静脉肿瘤血栓（PVTT），如果不进行治疗，中位生存期只有3个月左右。临床上，HCC的治疗方法主要包括手术切除（SR）、动脉化疗栓塞术 (TACE)、放疗、分子靶向药物治疗、免疫治疗和局部消融等。

　　HCC患者的治疗选择较少。目前FDA批准的用于HCC的一线治疗药物主要有索拉菲尼（Sorafenib）和乐伐替尼（Lenvatinib）。巴塞罗那肝癌临床分期系统（BCLC）推荐索拉菲尼（Sorafenib）作为HCC的标准治疗方法，2018年欧洲肝脏研究学会（EASL）更新发布的肝细胞癌管理指南推荐乐伐替尼（Lenvatinib）作为晚期HCC的一线替代疗法。然而，对于晚期HCC患者，尤其是接受Sorafenib治疗后疾病进展的患者，治疗选择更少，临床上亟待开发新的治疗方案，以缓解疾病进展，提高患者的生存率。

　　截至2019年1月13日，FDA批准的用于HCC的二线治疗药物主要有：瑞伐非尼（Regorafenib）和纳武单抗（Nivolumab）。2019年1月14日FDA批准了卡博替尼（Cabozantinib）作为HCC的二线治疗药物，为晚期HCC患者的治疗又增加了一种选择。

　　卡博替尼（Cabozantinib）是一种小分子靶向药物。作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活性，影响肿瘤的发生、转移、血管生成、耐药及微环境维持等病理过程而起到抗肿瘤作用。

　　目前，经FDA批准上市的卡博替尼包括胶囊剂和片剂两种剂型，均由伊克力西斯（Exelixis）公司研发。商品名分别为：COMETRIQ和CABOMETYX， 分别于2012年11月29日和2016年4月25日首次获FDA批准，分别用于进展的转移性甲状腺髓样癌（MTC）和晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。值得注意的是：本次FDA批准的是其片剂（CABOMETYX?）用于接受过Sorafenib治疗的肝细胞癌（HCC）患者的治疗。

　　本次FDA审批是基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的关键性3期临床试验，该临床试验共纳入19个国家、100多个地区的760例既往接受过Sorafenib治疗或两种肝癌系统性治疗且肝功能良好的晚期肝癌患者，所有患者按照2：1的比例随机分为CABOMETYX?组和安慰剂组。两组患者的给药剂量为每天60mg，每天一次。

　　结果显示：卡博替尼组的中位总生存期（OS）显着高于安慰剂组（10.2个月vs 8.0个月， HR 0.76, 95%CI 0.63-0.92，P=0.0049)；中位无进展生存期（PFS）是安慰剂组的两倍以上（5.2个月vs 1.9个月，HR 0.44, 95%CI 0.36-0.52，P<0.0001）；客观缓解率（ORR）是安慰剂组的10倍（4% vs 0.4%，P=0.0086）；疾病控制率显着高于安慰剂组（64% vs 33%）。该临床试验结果具有统计学意义和临床意义。

　　该药被批准用于治疗接受过Sorafenib治疗的肝细胞癌（HCC）患者的推荐剂量为每卡博替尼卡博替尼作为肝细胞癌的二线治疗药物。该药能否成为一线治疗药物以及该药与其他药物联用的有效性及安全性的相关研究仍在进行中。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗甲状腺癌患者生存期得到了显着改善？

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