达拉非尼TAFINLAR用于特殊人群。

时间：2022.07.22作者： 浏览次数：257

达拉非尼是适用于有不能切除或转移黑色素瘤。通过 FDA-批准的测试检验有 BRAF V600E 突变患者的治疗，使用限制：达拉非尼不适用有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

　　达拉非尼是一种有些突变形式 BRAF 激酶的抑制剂。对 BRAF V600E,BRAF V600K,和 BRAF V600D 酶分别有体外 IC50 值 0.65，0.5，和 1.84 nM.还抑制野生型 BRAF 和 CRAF 激酶有 IC50 值分别为 3.2 和 5.0 nM,和其他激酶例如 SIK1，NEK11，和 LIMK1 在更高浓度。

　　在 BRAF 基因中有些突变，包括那些导致 BRAF V600E,可能导致组成性激活 BRAF 激酶可能刺激肿瘤细胞生长在体外和体内达拉非尼抑制 BRAF V600 突变阳性黑色素瘤细胞生长。

达拉非尼在特殊人群中使用

　　妊娠：妊娠类别 D 风险总结：根据其作用机制，当给予妊娠妇女时达拉非尼可能致胎儿危害。在大鼠中剂量根据AUC 大于推荐临床剂量 150 mg 每天 2 次时人暴露3倍时达拉非尼是致畸胎和胚胎毒性。如此药妊娠期间使用或如当服用此药患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。

　　哺乳母亲：不知道此药是否存在于人乳汁中。因为许多药物存在于人乳汁和因为哺乳婴儿来自达拉非尼严重不良反应潜能，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。