加替尼布里格替尼在治疗ALK阳性转移性肺癌方面有独特优势？

时间：2022.07.22作者： 浏览次数：339

对于罹患肺癌、但没有吸烟史的女性来说，存在ALK基因重排的概率比较大，这在非小细胞肺癌的概率约为3%-5%。ALK基因突变还有一个好听的名字，称作“钻石突变”，因为这个突变的肺癌患者有较多的靶向治疗药物，通常情况下，患者的生存期也较长。

　　布加替尼作为优化后的新一代ALK抑制剂，可以透过血脑屏障，对脑转移的患者有效。2017年4月，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者；布加替尼继续“勇敢直前”，获得美国FDA批准一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　基于一项非比较性的、双臂的、多中心的、具有临床意义和持久的总体反应率（ORR）的试验，总共有222名患者进行该试验，其中有112名患者每天服用一次90mg的布加替尼，有110名患者先每天服用一次该药物90mg,7天后改为每天服用一次180mg。

　　实验结果是由独立的审查评审委员会根据实体瘤评估标准（RECIST）1.1进行ORR评估，结果显示，90mg组的ORR为48%，180mg组的ORR为53%。在后续的跟进观察中发现，两组的平均反应时间（DOR）为13.8个月。在基线可测量脑转移的患者中，90mg组(n=26)的颅内ORR为42%，180mg组(n=18)的颅内ORR为67%。

　　更重要的是，布加替尼的独特优势抑制作用优于所有其他二代靶向药物。布加替尼抑制了5个突变体的功效比色瑞替尼大3倍以上（范围3.2至40倍），并抑制了6个突变体的功效比艾乐替尼大3倍以上（范围是3.2到54倍）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)治疗ALK+非小细胞肺癌的疗效和安全性如何？