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【药物名】恩杂鲁胺(MDV 3100)
【商品名】Xtandi(安可坦)
【通用名】恩杂鲁胺
【美国上市时间】2012年8月31日
【类别】小分子雄激素受体抑制剂
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液.非活性成分包括辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯,明胶,山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂,甘油,纯净水,二氧化钛,黑氧化铁。
【作用机理】
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外恩杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。
【适应症和用途】
XTANDI是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。
【用法用量】
XTANDI 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。XTANDI可与或无食物服用。
【储存方法】
恩杂鲁胺储存在8°F到77°F(3°C到43°C),XTANDI胶囊保持干燥密闭的容器内。
【禁忌症】
妊娠。根据作用机制,XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)已获批用于治疗前列腺癌患者?
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