恩杂鲁胺是什么药，恩杂鲁胺疗程

时间：2022.07.23作者： 浏览次数：280

　　【药物名】恩杂鲁胺（MDV 3100）

　　【商品名】Xtandi（安可坦）

　　【通用名】恩杂鲁胺

　　【美国上市时间】2012年8月31日

　　【类别】小分子雄激素受体抑制剂

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液.非活性成分包括辛酰己酰聚氧甘油酯,叔丁基羟基茴香醚,丁羟甲苯,明胶,山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂,甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。

　　【作用机理】

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体外恩杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。