SotorasibAMG 510可有效治疗KRAS G12C突变实体瘤。

　　KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%。索托拉西布(Sotorasib，AMG510)是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。

　　研究纳入了33例经治的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者。分为2个队列，其中队列1（索托拉西布 960mg每天一次+阿法替尼20mg每天一次），10例患者，其中4例使用过Sotorasib，客观有效率20%，疾病控制率70%。3级不良反应比例30%，无4级以上不良反应，因不良反应，各有3例患者减量和永久停药。队列2（索托拉西布 960mg每天一次+阿法替尼30mg每天一次），23例患者，其中1例使用过索托拉西布，客观有效率34.8%，疾病控制率78.3%。3级不良反应比例35%，4级不良反应9%，1例患者死亡，因不良反应，11例（48%）患者减量，4例患者永久停药。

　　中位随访时间5.4月，仍有11例患者留在组内，其中9例已经超过半年。整体客观有效率30.3%，疾病控制率75.8%，中位无进展生存期4.1月。

　　研究纳入了18例经治的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者，18例经治的KRAS G12C突变晚期肠癌患者和5例KRAS G12C突变晚期实体瘤患者。研究分为非小细胞肺癌患者组合肠癌患者组，结果如下：

　　NSCLC患者组：有3例患者使用过KRASG12C抑制剂。索托拉西布 960mg每天一次，曲美替尼2mg每天一次。客观有效率20.0%，疾病控制率86.7%，中位无进展生存期4.2月。中位随访时间11月，仍有4例患者留在组内。

　　肠癌患者组：Sotorasib 960mg每天一次，曲美替尼1或2mg每天一次。客观有效率11.1%，疾病控制率83.3%，中位无进展生存期4.2月。中位随访时间7.1月，仍有3例患者留在组内。7例之前使用过KRAS G12C抑制剂患者的客观有效率14.3%，病控制率85.7%。

　　两组中均出现了不良反应，如下：41例患者的3级以上不良反应比例34.1%，4级2.4%，无患者死于不良反应。因不良反应，46.3%的患者暂停或减量，10例（24.4%）患者永久停药，其中2例停用索托拉西布，8例停用曲美替尼。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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