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劳拉替尼是针对ALK/ROS1突变的第三代靶向肺癌药物。带有ALK或ROS1突变的肺癌患者被认为是肺癌的“幸运者”,因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅是有效的,而且有多种选择。劳拉替尼是一种新型的、可逆转的、强效的小分子ALK和ROS1抑制剂,因其对已知的ALK抗药性突变都有强烈的抑制作用,被誉为第三代ALK抑制剂。
劳拉替尼适应症
(1)在ALK融合阳性患者的一线治疗中,可用的药物目前包括克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼,都属于I类推荐,但优先推荐的是艾乐替尼,效果最好。
(2)随着ALK-TKI靶向药物的一、二代进展,增加了劳拉替尼作为三线保底疗法。
克唑替尼只是一种针对ALK突变的靶向药物,而研制这种靶向药物的目标是ALK阳性突变的二代色瑞替尼,艾乐替尼,三代劳拉替尼。因此,如果未发生脑转,克唑替尼耐药的患者可以按顺序使用二代和三代靶向治疗,这些靶向治疗对于克唑替尼耐药的NSCLC患者,他们的治疗方案与尚未发生脑转的患者有很大不同,这是因为ALK突变的三代靶向治疗在不同药物治疗脑转的效果上是不同的。
劳拉替尼是一种全新的ALK抑制剂,其优点如下:
对于不同类型的ALK+患者,一线治疗,有效率最高可达90%;更重要的是,对克唑替尼耐药的病人,继续使用洛拉蒂尼,其有效率为69%;而对于三种ALK抑制剂均耐药的病人,洛拉蒂尼也有良好的疗效,有效率高达39%。所以劳拉替尼一直是抗ALK抑制剂耐药的最后的保底药,之前NCCN的指南把劳拉替尼列为推荐的三线保底治疗。
劳拉替尼从一开始就受到人们的青睐,这种三代靶向药物的威力在于它能克服已知的ALK抗性突变,并能穿过血脑屏障;它能抑制克唑替尼耐药的9种突变,在第二代TKI药物耐药后仍有很高的疗效;它还能抑制克唑替尼耐药的9种突变,入脑效果更好,尤其适用于晚期NSCLC患者。劳拉替尼于2018年9月12日在日本获准上市;FDA于2018年11月正式批准上市;欧洲药品管理局于2019年3月批准上市;目前已经在中国香港获准上市,这也意味着中国肺癌患者有了新的选择,新的希望!如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)已获得欧盟批准可以一线治疗肺癌患者?
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