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我国每年新增约一万名肺癌病患,以肺腺癌占多数,肺腺癌中又以表皮生长因子(EGFR)基因变异患者占大多数(约一半),可以 EGFR 之标靶药物治疗,此外有约 5% 属于间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因变异(ALK 阳性),则以 ALK 标靶药物治疗。2013年用于治疗 ALK 基因变异之肺癌的标靶药物首度问世的标靶药物克唑替尼,相较于传统化疗药物更能推迟病情之恶化且副作用较小,使用此药物能提高病患生活质量,然而服用克唑替尼约半年后肿瘤通常会产生抗药性开始恶化。
布加替尼是新一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,其药效是克唑替尼的12倍。同时还具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。2017年,被FDA加速批准上市,主要用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌(NSCLC)。
布加替尼是二代ALK靶向药,用于基因检测出ALK突变的非小细胞肺癌患者的二线治疗。虽然,布加替尼的适应症是一代ALK靶向药克唑替尼耐药后的选择,即二线治疗。可研究发现,无论是总生存期、中位生存期、疾病无进展期和对脑转移的疗效,布加替尼均优于现在现在的ALK肺癌一线治疗(确诊之后的首选治疗方案)。布加替尼有望取代克唑替尼的一线治疗地位。
研究资料表明:ALK突变肺癌患者一线适用布加替尼的中位无进展生存期能达到10.9个月;而一线使用克唑替尼组中位无进展生存期能达到7.0个月。布吉替尼能为ALK阳性的晚期NCLC患者多争取将近4个月的中位生存期。
而采取顺贯治疗方案,即ALK突变肺癌患者先从克唑替尼开始服用,在克唑替尼耐药后再选择布加替尼。临床显示,布加替尼能将患者中位无进展生存期延长到13.9个月,是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者PFS延长超过一年的抗癌药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)可用于治疗ALK+NSCLC成人患者
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