非小细胞肺癌靶向药物治疗，非小细胞肺癌靶向治疗药物及适应症

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第1位。非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。

　　但是近几年随着小分子靶向药的进步，科学家们不断研制出了新型靶向药物使癌症病人生存逐渐期延长，其中非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药是最多的。患者在使用靶向药之前，最好进行基因检测确定突变情况，之后再针对靶点选择合适自己的靶向药。首先，在非小细胞肺癌明确病理类型后，要进行TNM分期。部分局限晚期3期之前可行手术治疗。 晚期非小细胞肺癌首先进行基因检测。如查EGFR、ALK、ROS1、c-MET、BRAF，基因检测阳性给予针对性的分子靶向药物治疗。对患者来讲，靶向药服用后副作用小，疗效好。虽然靶向药有诸多优点，但是其缺点就是耐药产生，一旦机体产生耐药，则需要根据新的基因突变位点，匹配新的靶向药物或者其他治疗方案。

　　小分子靶向药物

　　靶向药物是根据驱动基因突变而设计的。研究发现，60%的肺腺癌及50-80%的肺鳞状细胞癌中存在驱动基因突变。NCCN（美国国立综合癌症网络）推荐检测的生物标志物有EGFR突变、ALK重排、ROS1重排、BRAF突变等。目前已上市的小分子靶向药物主要包括EGFR-TKI和ALK-TKI。

　　1、EGFR-TKI

　　EGFR是NSCLC最常见的驱动基因，在亚洲NSCLC患者中占比高达50%。目前EGFR-TKI药物分为三代，第一代主要靶向Del19、L858R等常见突变，第二代在此基础上增加了S7681I、L861Q、G719X等罕见突变，而第三代则增加了T790M突变，已上市的EGFR- TKI药物见表1所示。

　　2、ALK-TKI

　　在3-7%的NSCLC患者中，ALK基因会与EML4基因融合而产生EML4-ALK融合致癌基因。EML4-ALK融合致癌基因也叫作ALK基因重排，它可能导致自磷酸化，并诱导下游信号转导，从而促使细胞生长和增殖（已上市的ALK-TKI药物见表2所示）。

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