btk抑制剂作用机理泽布替尼，btk 抑制剂就看泽布替尼

时间：2022.07.24作者： 浏览次数：272

　　泽布替尼是由我国生物制药企业百济神州“锻造”的新型BTK抑制剂，用于治疗B细胞相关肿瘤，自出现以来，受到广泛关注。前期临床研究中，泽布替尼的疗效和安全性表现优于一代BTK抑制剂伊布替尼，学术界对泽布替尼在B细胞淋巴瘤的治疗寄予了厚望。

　　在美国，仅极少数具有重要影响的新药才可通过“突破性疗法认定（Breakthrough Therapy Designation）”的方式得到快速审批。2019年1月15日，美国FDA正式授予泽布替尼用于治疗至少接受过一种治疗的成年套细胞淋巴瘤患者的突破性疗法认定，是首个获此认定的中国自主研发药物。正因如此，当前正在进行的两项泽布替尼临床研究也获得了本届ASCO的青睐。

　　BTK抑制剂已成为B细胞淋巴瘤的重要治疗方式之一。新型BTK抑制剂泽布替尼与初代BTK抑制剂相比，在选择性、半衰期和溶解度方面均进行了更为特殊的优化设计，以期减少药物毒性，从而提高药物在肿瘤组织的穿透性。早期有临床数据表明，在初治淋巴细胞淋巴瘤/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）（N=16）和R/R CLL/SLL（N=50）患者中，经泽布替尼治疗的患者中可观察到较好的疾病响应情况，即疾病总缓解率（ORR）达94%。其中，初治CLL/SLL和R/R CLL/SLL的完全缓解率分别为6%和2%。