btk抑制剂伊布替尼，btk二代抑制剂泽布替尼

时间：2022.07.24作者： 浏览次数：385

　　目前为止，400例根据国际慢性淋巴细胞白血病研讨会（iwCLL）标准需要接受治疗、ECOG评分0～2及具有充分血液功能的R/R CLL/SLL患者，按照1:1比例随机分配，并按年龄（<65岁和≥65岁）、是否难治、地理位置和基因突变状态进行分层。

　　主要研究终点为由外部审查委员会根据iwCLL指南确定的ORR。次要终点包括无进展生存期（PFS）、安全性、疾病持续缓解时间和总生存期（OS）。该研究所得主要研究终点，即ORR，足以充分证明泽布替尼与伊布替尼的治疗效果及泽布替尼可能存在的优越性。该研究的患者招募工作仍在进行当中。布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）在B细胞受体信号传导，B细胞的增殖、迁移、粘附等行为的介导过程中发挥关键作用，抑制BTK已成为B细胞淋巴瘤的重要治疗策略之一。泽布替尼是一种具有高度特异性的新型BTK抑制剂，临床前研究表明，其经口服给药，生物利用度较高，药代动力学/药效学特性良好。

　　已有临床数据表明，泽布替尼具有较长的疾病持续缓解时间，且耐受性良好，严重不良事件发生率低。既往一项泽布替尼多中心、开放标签的I期临床研究中，MZL队列的初步结果同样表明，9例患者中的7例患者治疗有效，总缓解率（ORR）为78%。累积的安全性数据显示，使用泽布替尼单药治疗的患者心房颤动、大出血等严重不良事件发生率较低，且在治疗期间因不良事件导致患者停药的发生率也较低。为进一步评估泽布替尼在R/R MZL患者中的安全性和有效性，开展该项全球单臂、开放标签的II期研究。

　　作为一款新型BTK抑制剂，泽布替尼创新性的结构改造使其对BTK靶点特异性显著提高，拥有更优的药代动力学特征，其展现的应用前景已获得国内外学界的广泛关注。目前，泽布替尼正在全球范围开展广泛的关键性临床试验，单药和（或）与其他疗法联合用药治疗多种类型淋巴瘤。让我们共同期待泽布替尼更多相关数据的公布，为慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）、华氏巨球蛋白血症（WM）等淋巴瘤患者带来新希望。

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