来曲唑说明书(来曲唑CGS 20267)

　　来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂，来曲唑为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，来曲唑使雌激素水平下降，从而来曲唑消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑用于乳腺癌化疗和放疗。

　　适应症：

　　1.治疗绝经后晚期乳腺癌（雌激素受体、孕激素受体阳性者或受体状况不明者），来曲唑多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗；

　　2.用于局部晚期或扩散的绝经后乳腺癌的一线治疗（国外资料）；

　　3.用于接受过他莫昔芬标准辅助疗法5年的绝经后乳腺癌患者的延伸性辅助治疗（来曲唑国外资料）；

　　4.用于激素阳性的乳腺癌早期患者的术后辅助治疗。

　　用法用量：

　　来曲唑每次2.5mg，来曲唑口服，来曲唑每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整来曲唑剂量。来曲唑据多年的临床经验总结也具有促排卵作用。

　　药理作用：

　　来曲唑是新一代高选择性芳香化酶抑制剂，来曲唑为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，来曲唑从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150-250倍。由于来曲唑选择性较高，来曲唑不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，来曲唑大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此来曲唑具有较高的治疗指数。来曲唑各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在毒性，来曲唑无诱变性及致癌作用，来曲唑且毒副反应较小，来曲唑耐受性良好，来曲唑与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑抗肿瘤作用更强。来曲唑适用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者以及乳腺癌早期的治疗。

　　不良反应：

　　来曲唑随机分组试验表明，来曲唑每天口服来曲唑2.5mg，来曲唑与药物可能相关的来曲唑不良反应的发生率为33%，来曲唑明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，来曲唑以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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