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乐伐替尼(lenvatinib),商品名:Lenvima,为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,Chemicalbook包括VEGF1、VEGF2、VEGF3,以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET.乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成,肿瘤生长,和癌进展除了它们的正常细胞功能,包括纤维母细胞生长因Chemicalbook子(FGF)受体FGFR1,2,3,和4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET.
乐伐替尼于2015年2月13日获美国FDA批准上市,用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。乐伐替尼用于治疗侵袭性分化型甲状腺癌(DTC)的效果怎么样呢?
DTC是最常见形式的甲状腺癌,它是甲状腺的一种癌性增长,甲状腺位于颈部,它有助于调节人体的代谢。国家癌症研究所预计2014年有6.298万 人确诊患有甲状腺癌,有1890人死于这种疾病。乐伐替尼是一种激酶抑制剂,它通过阻断某些蛋白帮助癌细胞生长及分化起作用。乐伐替尼的疗效基于392名患有侵袭性、放射性碘难治疗性DTC受试者,他们被随机配给乐伐替尼或安慰剂。研究结果显示,以乐伐替尼治疗的受试者其无进展生存期中值为18.3个月,相比之下,以安慰剂治疗的受试者其无进展生存期中值仅为3.6个月。此外,65%的乐伐替尼治疗受试者其肿瘤缩小,相比之下,接受安慰剂治疗的受试者仅有2%。大多数随机接受安慰剂治疗的受试者在疾病出现恶化后以乐伐替尼进行治疗。乐伐替尼治疗侵袭性分化型甲状腺癌的推荐剂量是24毫克。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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