塞瑞替尼是第几代靶向药，肺癌靶向药塞瑞替尼

时间：2022.07.29作者： 浏览次数：281

　　克唑替尼与易瑞沙一样，也是口服的小分子酪氨酸激酶受体抑制剂，属于治疗非小细胞肺癌的靶向药。但作用靶点不同，克唑替尼主要抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）、肝生长因子（HGF，c-MET）和ROS-1。这几个靶点在肿瘤细胞的复制和存活中起到很大的作用。克唑替尼通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。

　　克唑替尼商品名赛可瑞，2011年8月，美国FDA批准克唑替尼作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。2017年6月，美国FDA批准克唑替尼作为ROS-1靶点靶向治疗药物。2013年在中国获批一线用于ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌患者。在所有的非小细胞肺癌中，大约有3－5%的患者存在ALK基因重排阳性。看似比例很低，不过，年轻、不吸烟且EGFR未突变的肺腺癌患者的ALK表达率可达25%-30%。病理类型为含印戒细胞的粘液型或实性腺癌中，ALK融合发生率更高，达到46.2%。

　　在PROFILE1014研究中，一线使用克唑替尼治疗疗效明显优于标准含铂化疗，中位的无进展时间分别为10.9个月和7.0个月。治疗的客观缓解率达74%，并且患者的疾病相关症状，如咳嗽，胸痛和呼吸困难等得到缓解，病人整体生活质量得到显著的改善。脑转移患者以及65岁以上老年患者也能从克唑替尼的治疗中获益。即便是一线没有使用克唑替尼，二线及二线以上使用克唑替尼治疗晚期非小细胞肺癌，两年生存率可以达到55%，而传统的化疗两年生存率只有12%。

　　对于ROS1融合基因阳性的非小细胞肺癌，一线治疗推荐克唑替尼，这个同样有研究数据支持，PROFILE1001研究显示，无疾病进展时间达到19.2个月，同样明显优于化疗组。总之，对于检测出ALK、ROS-1和c-MET基因突变阳性的患者指南推荐一线使用克唑替尼。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！