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融合阳性肿瘤产生的原因是NTRK1/2/3基因与其它基因融合,导致编码的TRK蛋白(TRKA/TRKB/TRKC)出现异常,激活与特定癌症增殖相关的信号通路。NTRK基因融合可能出现在起源于身体不同位置的肿瘤中,包括非小细胞肺癌,胰腺癌,乳腺癌、结直肠癌、胆管癌、神经内分泌癌等等。日前,不限癌种个体化药物恩曲替尼Entrectinib在日本获批上市,用于治疗携带NTRK基因融合的晚期复发实体瘤患者。
恩曲替尼是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂,也是继Vitrakvi(Larotrectinib)获得美国FDA批准上市之后的第二款靶向NTRK基因融合的精准疗法。这种药物能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。目前。恩曲替尼已经被美国FDA授予优先审评资格,用于治疗NTRK融合阳性的晚期或转移性实体瘤患者,以及ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者。
恩曲替尼的此次获批是基于多项临床试验的结果,在STARTRK-2的关键性2期临床试验、STARTRK-1和ALKA-372-001的1期临床试验中,NTRK融合阳性实体瘤患者中在使用药物恩曲替尼治疗后达到了57.4%的客观缓解率和10.4个月中位缓解持续时间。其中,多达10种不同类型的实体瘤患者在使用药物恩曲替尼后产生响应。在这些患者中,肿瘤转移到大脑的实体瘤患者也能达到54.5%的颅内客观缓解率,获得缓解的患者中四分之一达到完全缓解。恩曲替尼的此次获批,为携带NTRK基因融合的晚期复发实体瘤患者提供了一种新的治疗选择。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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