cd46抑制剂有哪些，cd46抑制剂说明书

玻玛西林（Verzenio）由礼来开发的一款口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂。在转移性乳腺癌治疗领域，玻玛西林是目前唯一一个既可单用也可联用的CDK4/6抑制剂。　2017年9月28日获美国FDA批准，（1）用于单药治疗接受过内分泌疗法和化疗后疾病进展的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌，（2）或联合氟维司群二线治疗接受过内分泌疗法后疾病进展的HR+、Her2-晚期或转移性乳腺癌。2018年2月26日，FDA又批准了其第3项适应症，联合芳香酶抑制剂作为HR+、Her2-绝经后女性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌疗法。

　　CDK4/6抑制剂是近几年的“网红”靶点，为细胞周期关键调节因子，在细胞生长周期G1期到S期的过渡中发挥了关键作用。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6抑制剂能够与CDK4/6蛋白的ATP结合位点相结合发挥抑制作用，阻断Rb磷酸化和后续一系列反应的发生，从而阻止肿瘤细胞的DNA合成和增殖。目前认为，CDK4/6抑制剂的作用是能够选择性抑制CDK4/6，恢复细胞周期控制，从而阻断肿瘤细胞增殖。

　　乳腺癌是严重威胁女性健康的第一大恶性肿瘤。而中国乳腺癌的形势更为严峻，每年新发10个患者就有1个被确诊为晚期，晚期乳腺癌患者的中位生存期仅有2-3年，5年生存率仅约20%；此外，在接受过手术及规范治疗的早期乳腺癌患者中，也有30-40%会发展为晚期乳腺癌，晚期乳腺癌患者迫切需要创新的治疗方案。作为近年来乳腺癌治疗领域的新贵，CDK4/6抑制剂正迅速改变HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗格局，它可以有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现，为晚期患者争取更多的生存时间。

　　目前FDA总共批准了三个CDK4/6抑制剂药物，分别是：辉瑞的Palbociclib（哌柏西利，Ibrance）、诺华的Ribociclib（Kisqali）和礼来的玻玛西林（Verzenio）。其中，后两款药物还未在国内上市。根据药物综合数据库（PDB）显示，在全球市场中，目前辉瑞的Palbociclib、诺华的Ribociclib和礼来的玻玛西林已经并形成三足鼎立之势，其中辉瑞的Palbociclib凭借先发优势，2018年全球销售占CDK4/6抑制剂市场的89%。

　　目前的研究显示，无论是一线或二线、绝经前或绝经后，三个CDK4/6抑制剂均可显著提高客观有效率、延长患者的无进展生存期。尤其是在一线治疗中，三个CDK4/6抑制剂均可延长PFS10个月以上。而在二线治疗中，氟维司群±三个CDK4/6抑制剂的疗效更是惊人的一致，风险比均在0.5-0.6之间，即能够降低约40-50%的疾病进展风险。截止目前，还没有头对头的临床研究比较3种药物的疗效，但与内分泌单药治疗的数据相比，3种CDK4/6抑制剂的疗效相当，但不良反应谱略有差异。在ESMO年会上，发布了由中国主导的全球多中心MONARCH plus临床试验的数据。该研究入组人群以中国患者为主，重复了氟维司群或NASI联合玻玛西林的全球试验的结果，首次验证了氟维司群或NSAI联合CDK4/6抑制剂在我国患者的有效性和安全性。

　　MONARCH plus研究有力的支持了玻玛西林联合氟维司群或芳香酶抑制剂在中国HR+HER2-MBC中的使用，给我国患者带来了新希望。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：玻玛西林(ABEMACICLIB)可治疗晚期或转移性乳腺癌？

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