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阿来替尼也叫艾乐替尼，阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET.阿来替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。
2015年12月，美国FDA批准罗氏的阿来替尼上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者，阿来替尼则更适合用于ALK融合基因的患者。2017年底美国FDA批准阿来替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。阿来替尼的推荐剂量是300mg/次，每天2次。
FDA根据开放性3期ALEX试验的结果批准了该研究，研究人员随机分配303位ALK阳性非小细胞肺癌患者，这些患者此前未接受克唑替尼(crizotinib)或者阿来替尼(alectinib)治疗。与用克唑替尼治疗的患者相比，用阿来替尼治疗的患者疾病进展或死亡风险显着降低47%(风险比[HR]，0.53; 95%CI,0.38-0.73; P <0.0001)。阿来替尼组和克唑替尼组患者的中位无进展生存期(PFS)分别为25.7个月(95%CI,19.9-不可评估)和10.4个月(95%CI,7.7-14.6)。与使用克唑替尼治疗的患者相比，使用阿来替尼治疗的患者的脑转移或中枢神经系统转移风险更低(85%;HR,0.16;95%CI,0.10-0.28;P <0.001)。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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