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注射用硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用硼替佐米前至少接受过两种治疗,并在最近一次治疗中,病情还在进展。另外还用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗,此患者在使用硼替佐米前至少接受过一种治疗。
硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解被泛素化的蛋白质,泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响到细胞内多及信号串联,这种对正常细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡,而对26S蛋白酶体的抑制,可防止特异性蛋白的水解。体外实验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。
硼替佐米为双胺氧化酶抑制剂,对心血管、脑血管,特别是对椎底动脉系统有明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前庭血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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