拉罗替尼是靶向药么，罗拉替尼靶向药物

洛拉替尼是第三代靶向ALK突变的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。

　　洛拉替尼（loratinib）是间变性淋巴瘤激酶（ALK）的第三代抑制剂，对于先前接受过ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的患者具有抗肿瘤活性。与克唑替尼相比，洛拉替尼作为晚期ALK阳性NSCLC的一线治疗疗效尚不清楚。

　　CROWN试验是一项全球性随机3期的临床试验，比较了先前未接受治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中的洛拉替尼与克唑替尼的疗效与安全性。从2017年5月至2019年2月，在23个国家和地区的104个中心招募了296名晚期ALK阳性NSCLC患者。招募的296名患者随机按1:1比例，分配至洛拉替尼组149名，克唑替尼组147名，所有患者接受每天两次每次100mg洛拉替尼或每天两次每次250mg克唑替尼治疗，以28天为周期治疗，治疗直至独立评估RECIST定义的疾病进展，死亡，撤回同意或不可接受的毒性作用。试验主要研究终点是无进展生存期（PFS），次要研究终点包括总生存期（OS）、客观缓解率（ORR）、颅内客观缓解率及安全性。

　　【入组人群的基线特征为：半数以上患者为女性（59%），48.5%的患者为白人，54%的患者ECOG评分为1；59%的患者从不吸烟，33%的患者有吸烟史，7.5%的患者现在吸烟；93%的患者处于IV期；26.5%的患者在基线时有脑转移；6.5%的患者曾接受过脑放疗】

　　洛拉替尼组在12个月时没有疾病进展的存活患者患者为78%，克唑替尼为39%，洛拉替尼将疾病进展或死亡风险降低72%。在无进展生存期方面，数据截止时，洛拉替尼组mPFS尚未达到，克唑替尼组为9.3个月。在意向性治疗人群中，洛拉替尼组中枢神经系统进展时间明显长于克唑替尼组，在12个月时，洛拉替尼组无中枢神经系统存活率为96%，克唑替尼组为60%。在客观缓解率方面，洛拉替尼组与克唑替尼组对比为76% VS 58%。

　　根据以上CROWN研究数据显示，洛拉替尼也取得了ALK融合肺癌一线治疗的成功，因此洛拉替尼一线治疗的适应症，有望迅速在国内外获批。当然由于随访时间较短，洛拉替尼治疗的中位无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）目前尚未达到，还有待数据进一步成熟。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：肺癌靶向药劳拉替尼/洛拉替尼(LORBRENA)的简介说明

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