恩杂鲁胺药理，恩杂鲁胺作用机制

　　恩杂鲁安( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，其临床药物是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，商品名为Xtandi ，该药为口服制剂。恩杂鲁胺（MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。 MDV 3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。

　　【本质】

　　恩杂鲁安是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI 是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液。 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯， 叔丁基羟基茴香醚， 丁羟甲苯， 明胶， 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂， 甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。

　　【作用机理】

　　恩杂鲁安是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体 外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

　　【适应症和用途】

　　恩杂鲁安是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。

　　【用法用量】

　　XTANDI 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。XTANDI可与或无食物服用。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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