卡博替尼具有广谱抗癌能力！

时间：2021.11.04作者： 浏览次数：321

卡波替尼是Exelixis生物制药公司开发的一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂。作为一种抑制甲状旁腺激素、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞的发生发展，临床用于治疗晚期和转移性甲状腺髓样癌(MTC)。卡波扎替尼，代号XL184，是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡波替尼的作用靶点包括美托洛尔、血管内皮生长因子受体1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT。目前，卡波替尼不仅被批准用于肝癌，还被批准用于甲状腺髓样癌和肾癌，并被证明对非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌和肠癌等实体瘤具有良好的治疗效果，尤其是对骨转移的控制。卡波替尼因其对多种癌症的广泛疗效，在靶向药物中被称为“万金油”，具有广谱抗癌能力。

2012年11月19日，它被美国美国食品药品监督管理局批准用于治疗不能手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。XL-184卡波替尼的II期临床试验表明，卡波替尼对多种肿瘤的骨转移均有较好的疗效。卡替尼的推荐剂量为60mg/天，至少在进食前1小时和进食后2小时(空腹)服用。由于卡替尼主要是CYP3A4的底物，所以在治疗过程中不宜食用柚子，否则会增加患者的血药浓度。

2017年12月19日，美国美国食品药品监督管理局药品管理局(FDA)批准将卡替尼片用于中高风险晚期肾癌患者的一线治疗。在国外著名的临床试验中，卡波替尼VS舒尼替尼：的中位无进展期为8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期为26.6个月vs 21.2个月。卡波替尼最常见的药物不良反应(25%)为腹泻、乏力、恶心、厌食、手足综合征、高血压、呕吐、体重减轻和便秘。卡波替尼药物详情