乳腺癌靶向药拉帕替尼，阿帕替尼用于乳腺癌

时间：2022.08.01作者： 浏览次数：312

中国是乳腺癌和胃癌的高发国家。国家癌症中心2019年发布的最新全国癌症统计数据显示，乳腺癌为女性恶性肿瘤发病首位，新发患者数约为30.4万人，其中20%～25%为HER2阳性患者；胃癌位居中国恶性肿瘤发病第二，新发患者数约为40.3万人，其中HER2阳性率为3.7%～20.2%。目前临床上针对HER2阳性乳腺癌临床上多采用曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、拉帕替尼、来那替尼等药物治疗，这给乳腺癌患者带来更多治疗选择，显著改善了患者预后。

　　新药的蜂拥迭起，给与乳腺癌患者治疗不断的添砖加瓦，的确是件天大的好事，不过随着新药不断问世，抗癌药之间的竞争却是愈演愈烈。拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达)，增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

　　拉帕替尼的用法用量：

　　（1）联合卡培他滨治疗：推荐剂量为1250mg,每日1次，第1～21天服用。第1～14天与卡培他宾2000mg/d,分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。