替尼类抗肿瘤药物，rozlytrek 恩曲替尼

时间：2022.08.02作者： 浏览次数：323

　　恩曲替尼（RXDX-101）是一种选择性的、可口服的、有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的局部晚期或转移性实体肿瘤。

　　恩曲替尼可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity,未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。恩曲替尼不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK 基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性；可以阻断ROS1和NTRK激酶活性，并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。任何患者，只要有NTRK基因融合，不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌，都可以考虑使用，不限癌症类型，只看“基因特征”。所以可以说它是一款不分年龄和癌种，且具有高效率的抗癌神药。

　　最新恩曲替尼的I / II期研究显示，所有携带神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK），ROS1或间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合的儿童肿瘤类型对治疗的响应率高达100%(完全缓解和部分缓解），实验中所有肿瘤的有效率（ORR）高达95%！包括难治的中枢神经系统中的肿瘤！这个数字是史无前例的，相信给儿童肿瘤患者打开了一扇全新的希望之门。最后宣布重大好消息，美国食品和药物管理局目前正在审查恩曲替尼的新药申请，以治疗选择的NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者，以及转移性ROS1患者 - 阳性非小细胞肺癌。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！