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博舒替尼是最新的酪氨酸激酶抑制剂，具有比伊马替尼更好的分子反应特性。1，2一种口服SRC/ABL1双重抑制剂。临床前研究表明，该药对BCR-ABL1具有有效的抑制活性，但对KIT和血小板衍生生长因子受体的抑制作用很小，具有潜在优势。有限的非血液毒性。3，4酪氨酸激酶SRC是SRC家族激酶的成员，是信号转导的关键调节因子。SRC激酶在几种恶性肿瘤中过度表达，如肺癌、结肠癌、胰腺癌和乳腺癌。博舒替尼每日500mg已被批准用于慢性粒细胞白血病(CML)，作为二线或后期治疗，用于已接受一线治疗或对伊马替尼和达沙替尼一线治疗不耐受的患者。
慢性颗粒是我国慢性白血病的主要疾病(约占慢性白血病的70%)，主要发生在成年人，且随年龄增长而增加。慢粒发展缓慢可持续数年。多数病例经历慢性期、加速期，最后进入急性期，转为急性白血病而死亡。
其中，90%以上的慢性粒细胞白血病患者存在Ph染色体异常。也就是说，ph染色体是CML独有的，也可以作为诊断CML的主要依据。此外，ph染色体可出现在患者发病前5年的骨髓细胞中，因此具有早期诊断价值，可作为衡量疗效的指标之一，具有重要的临床意义。
疗效方面，与伊马替尼作为目前标准治疗所达到的水平相比，博舒替尼在12个月内达到的主要分子缓解(MMR)比例更高，为77.2%，而伊马替尼治疗组为66.4%。
在安全性方面，博舒替尼和伊马替尼具有相同的已知安全性。常见的不良反应包括腹泻、恶心、血小板减少、皮疹、丙氨酸氨基转移酶升高、腹痛和天冬氨酸氨基转移酶升高。
博舒替尼药物详情
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