欢迎光临吉康旅!
非布司他是2009年3月批准上市的一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,可降低血尿酸盐浓度,目前是痛风治疗中的一种新药。因其疗效显著,且具有安全性,现已广泛应用于临床研究中。
药理作用/机制
钼蝶呤中心是黄嘌呤生成尿酸的过程中一个极为关键的位点。非布司他可通过与XO钼蝶呤中心活性位点的紧密结合,从而使其氧化态或还原态的钼辅因子一直处于孤立状态,进而对XO和底物的集合产生抑制作用,减少尿酸的形成,降低血液中尿酸的水平而达到治疗痛风的作用。
与别嘌醇不同,非布司他结构为非嘌呤类似物,故会选择性的结合XO,且不会与嘌呤和嘧啶代谢过程中的其他酶(如嘌呤核苷磷酸化酶等)发生作用,也不会对嘧啶和嘌呤的代谢产生影响,而别嘌醇为嘌呤类似物,在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性,容易出现一些不良反应,非布司他则可避免这些可能出现的不良反应。
不良反应及注意事项
非布司他上市时间较短,公开发表的不良反应案例较少。长期治疗研究显示,非布司他具有较好的耐受性,其常见的不良反应有头痛、恶心、腹泻、关节痛及流感样症状等,其他有:
1、严重不良反应为心血管疾病,包括非致死性心肌梗死、非致死性中风以及心血管死亡的发生率高于别嘌呤醇,心血管不良反应的发生率和非布司他剂量没有关系,且不随治疗时间的延长而增加。
2、痛风发作:在服药初期,可能会引起痛风发作,此时无需终止服药。若在服药初期服用非甾体抗炎药或秋水仙碱,可以预防痛风的发作。预防性治疗的获益可长达6个月。
3、肝损害:如出现表现为疲劳、厌食、右上腹不适、尿色加深或黄疸等症状的肝损伤,应立即监测肝功能。
若发现患者肝功能异常[谷丙转氨酶(ALT)>正常值上限的3倍]时,应中止用药,尽量确定可能的原因,在原因不明确时,不应再次使用。
4、皮肤反应:国内外均有临床报道,表现为带状疱疹、皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、皮肤色素沉着改变、皮肤划痕症等。如怀疑发生严重的皮肤反应,应停止使用非布司他,及时就医。若患者曾在使用别嘌醇时报告过类似的皮肤反应。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问非布司他
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话
同为已经在国内上市的卵巢癌药物,尼拉帕利与奥拉帕利分别有着不同的优势。 尼拉帕利是一类国内药企与国外药企共同研发、共享知识产...
安必素Ambisome(注射用两性霉素B脂质体)适用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或...
乐卫玛(Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。 适应症: 1. ...
去纤维钠是一种聚阴离子寡核苷酸的异质混合物,目前已获准用于治疗移植相关的静脉闭塞性疾病。虽然去纤维钠在限制内皮细胞活化方面具有...
美国FDA宣布伊布替尼(ibrutinib)得到批准,治疗患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD),且先前的治疗已遭失败的成人患者。值得一提的是,这...