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瑞波西汀是CDK4/6的选择性小分子抑制剂,可阻止视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化,从而阻止细胞周期进程,诱导G1期阻滞。16瑞波西汀已被证明是雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的单药疗法,并与来曲唑和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂联合具有抗肿瘤活性。17在一项涉及雌激素受体阳性和HER2阴性的绝经后期妇女的1b期研究中,雷贝拉瑞姆具有可接受的安全性,并显示出与来曲唑联合使用的临床活性迹象,特别是对于既往未接受过系统治疗的晚期疾病患者,可测量疾病患者的总缓解率为46%,临床获益率为79%。
HR阳性和HER2阴性一线治疗的晚期绝经后妇女的无进展生存期明显长于安慰剂加来曲唑,进展的相对风险降低了44%。测试人群包括预计患有对内分泌治疗敏感的疾病的患者(即新诊断的晚期乳腺癌患者或无病间隔24个月的患者)。
对于HR阳性和HER2阳性的绝经后妇女,在一线治疗中,与在来曲唑中加入安慰剂相比,在来曲唑中加入莱鲍迪苷可增加无进展生存期和更高的总有效率。-阴性晚期乳腺癌。在核糖体治疗的患者中,无进展生存期的延长与较高的骨髓抑制率有关。
瑞波西汀药物详情
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