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糖尿病药物治疗已进入了一个新时代。一种降糖药的优劣,不再是以降糖值作为评价标准,而是以降糖的同时,是否具有心、肾保护作为评价标准。SGLT2i是一类近年受到高度重视的新型口服降糖药物,除用于2型糖尿病(T2DM)治疗外,还被“跨界”用于慢性心力衰竭和慢性肾脏病的治疗。国内常用SGLT2i有恩格列净、达格列净和卡格列净等,这三种药物有什么区别呢?
一、独特的降糖机制。
SGLT2i,中文名为钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂。正常情况下,每天经肾小球滤过的葡萄糖约为180g/d,但100%葡萄糖又被肾小管上的钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT1,SGLT2)重吸收。SGLTi可通过抑制SGLT2减少肾脏对葡萄糖和钠的重吸收,使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄,从而发挥降糖作用,并有一定的降压作用。
二、临床应用。
SGLTi可降低糖化血红蛋白(HbA1c)约0.5~1.2%,减轻体重0.6~3.0kg,降低收缩压3~5mmHg,降低血尿酸约50μmol/L.无论HbA1c 水平是否达标,T2DM 患者合并ASCVD、心力衰竭或慢性肾脏病,首先联合有心血管疾病和慢性肾脏病获益证据的GLP‑1RA或SGLT2i.2021版《欧洲心脏病学会心衰指南》推荐:无论是否患有糖尿病,推荐射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)患者使用恩格列净或达格列净,以降低心衰住院和死亡风险。
三、用法用量。
恩格列净、达格列净、卡格列净主要通过非CYP450代谢,相互作用较少见。需要注意的是:UGT酶诱导剂(利福平、苯妥英、苯巴比妥)可降低卡格列净的生物利用度(约50%),联用时需要增加卡格列净的用药剂量。卡格列净可增加地高辛的血药浓度和生物利用度,联用时需要适当监测。恩格列净、达格列净,与利福平和地高辛的相互作用无临床意义。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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