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凡德他尼(vandetanib)为美国FDA批准的第一个治疗甲状腺髓样癌的靶向药物。它是一个多靶点口服抑制剂,用于症状性或渐进性的不可切除的局部晚期或转移性的甲状腺髓样癌患者的治疗。客观缓解率:44%;中位总生存期:81.6个月。凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。
凡德他尼(vandetanib)用法和用量:推荐的每天剂量为300 mg 凡德他尼片口服。凡德他尼片治疗应继续直至患者从治疗再也不能获益为止或发生不能接受毒性。凡德他尼片可与有或无食物使用。如患者漏服一剂,如离下次剂量前小于12小时不应服用。对有吞咽固体困难患者凡德他尼片不应压碎。如不能吞服整片凡德他尼片,可将片分散在含2盎司[1盎司= 28.3495231克]杯非-碳酸水搅拌接近10分钟直至片被分散为止(将不能晚期溶解)。不应使用其它液体。分散也应立即吞服。确保接受完整剂量,杯中残留应加入4盎司非-碳酸水再次混合和吞服。分散液也可经鼻胃或胃造口管给药。应避免压碎片与皮肤或粘膜直接接触。如发生这类接触,彻底冲洗。避免暴露于压碎片。
凡德他尼(vandetanib)对超过65岁患者无需调整起始剂量。凡德他尼片在有中度(肌酐清除率≥30至<50 mL/min)和严重(肌酐清除率<30 mL/min)肾受损患者中起始剂量应减低至200 mg。来自有肝受损接受800 mg志愿者单剂量药代动力学资料提示与有正常肝功能患者比较药代动力学无差别。有肝受损患者资料有限(血清胆红素大于1.5倍正常上限)。有中度(Child-Pugh B)和严重(Child-Pugh C)肝受损患者中不建议使用凡德他尼片,因安全性和疗效尚未确定。
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