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索拉非尼(俗称:多吉美)是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β为络氨酸激酶,这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
由此可以知道索拉菲尼靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。也就是说索拉非尼一方面可以明显抑制肿瘤细胞增生;另一方面,还可以明显抑制肿瘤血管生成。即“一石二鸟”、“双管齐下”,同时发挥抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的双重作用。
索拉非尼自上市以来,就在肝癌的靶向治疗上受到高度关注,在多个国家的临床研究中均取得了突破性进展,被证实可以有效地阻止病情恶化,显著延长不能手术的晚期肝癌患者的生存时间。目前索拉非尼已经获得世界180多个国家和地区的认可,被推荐为肝癌临床一线标准治疗用药。2008年6月我国食品药品监督管理局(CFDA)批准了索拉非尼用于治疗不能手术切除的肝细胞癌。
索拉非尼可以显著延长晚期HCC患者总生存率的系统性治疗药物。
1、晚期肺癌患者总生存率增加了44%,疗效显著;
2、对于既往接受过根治性治疗和TACE的HCC患者均显示出治疗优势;
3、无论基线时肝功能(转氨酶)情况和AFP的水平如何,索拉非尼治疗均安全有效;
4、乙型肝炎病毒状态对索拉非尼疗效无明显影响,不论是否合并有HBV感染,索拉非尼治疗同样安全有效;
5、初步认为索拉非尼可用于治疗原发性肝癌肝脏移植术后复发的患者;
6、索拉非尼联合5-fu治疗晚期肝癌可以提高疗效,而不良反应并没有明显增加;
7、索拉非尼联合卡培他滨治疗肝细胞癌疗效较好,毒性反应没有明显增加;
8、对于曾经酗酒、曾患其他肝病,曾接受过手术切除部分肝脏,接受过肝动脉栓塞(TCAE)治疗,肺部或淋巴结转移的患者,索拉非尼仍然有效。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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