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塞来替尼是诺华制药公司开发的肺癌药物,属于第二代ALK抑制剂。与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比,塞来替尼可以克服克唑替尼的耐药问题,即ALK耐药的突变。
塞来替尼是第二代ALK靶向药物,此次获准在中国上市。对于疗效差或耐药的非小细胞肺癌患者使用第一代ALK靶向药物克唑替尼后。什么是ALK靶向药物?它是ALK基因突变患者的靶向药物。靶向治疗最重要的是区分基因突变的类型。中国肺腺癌的基因突变主要有四种类型:EGFR突变、KRAS突变、ALK突变和ROS1突变。不同类型的基因突变使用不同的靶向药物。EGFR突变最为常见,常用的肺癌靶向药物吉非替尼(Iressa)、厄洛替尼(Trocquer)和埃克替尼(Kemena)均针对EGFR突变。
第一代针对ALK突变的肺癌靶向药物是克唑替尼。克唑替尼于2013年在中国上市,对74%的ALK突变型肺癌患者有效,84%的患者生存期超过一年。治疗效果明显优于化疗。然而,与大多数靶向药物一样,克唑替尼也存在肿瘤耐药性的问题,通常在患者使用一年后出现。
塞来替尼能很好地抑制这种耐药性。在临床试验中,对克唑替尼产生耐药性的患者中,50%~60%的患者可以通过再次使用塞来替尼来显著缩小肿瘤大小。
在法国进行的一项真实世界数据研究显示,在接受第二代ALK抑制剂(66%选择了塞来替尼)后,克唑替尼耐药患者的中位生存期(其中一半存活)达到了惊人的89.6个月,超过了7年!
塞来替尼药物详情
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