吉非替尼治疗肺癌，吉非替尼治疗肺癌效果

时间：2022.08.04作者： 浏览次数：314

基因突变、扩增或者染色体重排都可以导致间变性淋巴瘤激酶ALK基因的异常激活，进而促进肿瘤的生长。3%-5%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者有ALK基因的重排。赛立替尼/色瑞替尼(Ceritinib)是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中，赛立替尼/色瑞替尼(Ceritinib)对ALK的作用活性最强。ALK介导下游信号蛋白STAT3的磷酸化。赛立替尼/色瑞替尼(Ceritinib)抑制ALK自身磷酸化，阻断ALK介导的肿瘤细胞信号传导通路（Ras/MAPK, PI3K/AKT和JAK/STAT信号通路），抑制肿瘤细胞的增殖，促进肿瘤细胞的凋亡。

　　由瑞士辉瑞研发的非小细胞肺癌靶向药、二代ALK抑制剂色瑞替尼有很多的优点，可以穿透血脑屏障、对脑转移患者有效；对ALK通路的抑制能力更强。目前色瑞替尼已被批准治疗克唑替尼耐药后者不耐受的ALK阳性肺癌患者。

　　对于ALK阳性非小细胞肺癌患者，一线治疗选择众多，比如克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼。色瑞替尼成为一线用药主要是基于ASCEND-4临床试验。

　　数据研究显示，相比化疗，赛立替尼/色瑞替尼(Ceritinib)PFS显著提高（16.6 vs.8.1月），对于有脑转移的患者，色瑞替尼具有入脑能力，因此疗效也更好，其有效率达到了70%，远超化疗的30%。

　　赛立替尼/色瑞替尼(Ceritinib)的原厂是瑞士，目前，赛立替尼/色瑞替尼(Ceritinib)已经在全球60多个国家批准上市，包含美国、欧盟、加拿大、中国、韩国、日本、澳大利亚。色瑞替尼的效果享誉中外，赛立替尼/色瑞替尼(Ceritinib)国内规格为150mg×50粒/盒×3，售价人民币26800元(3盒1个月的剂量)。相比之下，印度色瑞替尼售价就十分亲民。