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卡博替尼能够抑制MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),也对KIT,FLT3,TEK有抑制作用,使得该药物成为一种具有巨大潜力的抗肿瘤药。该药的疗效不依赖唑来膦酸(zoledronicacid,择泰)的使用或者之前使用的多西他赛 (docetaxel,泰素帝)的化学疗效。不同于denosumab和择泰,卡博替尼对成骨细胞和破骨细胞都有作用。在滤泡性、髓样及退行性甲状腺癌,以及转移性或非转移性晚期乳头状甲状腺癌中,卡博替尼具有孤儿药地位。在一项Ⅲ期临床试验中,该药对髓样甲状腺癌最高反应率为28%,最高PFS为47.3%。
在一项Ⅱ期临床试验中,该药对转移性前列腺癌患者骨转移表现出具有重大影响。在一项Ⅱ期临床试验中,各类恶性肿瘤患者均表现出较高的疾病控制率,其中无法手术切除的前列腺癌为71%,卵巢癌为64%,非小细胞肺癌为42%。Exelixis和Ipsen公司今天公开了一项关键3期临床试验CELESTIAL的详细结果,在此项针对接受过先前治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者中,卡博替尼显著地延长了患者总生存期(OS)。该研究将在2018年1月18日至20日在旧金山举行的ASCO-GI研讨会上报告。
Cabozantinib是一种小分子抑制剂,能够有效地抑制包括MET、AXL以及VEGFR-1,VEGFR-2 ,VEGFR-3等受体靶点。这些受体均参与到了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列与疾病相关的进程。
CABOMETYX片剂在美国被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者。 CABOMETYX片剂还被欧盟,挪威,冰岛和瑞士批准用于接受过先前血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法的晚期RCC成人患者。
这项名为CELESTIAL的临床实验招收了760名接受过索拉非尼(sorafenib),而且可能接受过两项针对HCC的系统性治疗且有足够肝功能的晚期HCC患者。患者随机按2:1比例,分配到每日接受60毫克卡博替尼的治疗组或安慰剂对照组。
晚期肝细胞癌患者的预后往往不好,而且在接受全身治疗之后,治疗方法选择有限。CELESTIAL试验显示,临床显著的总生存期和无进展生存期的疗效表明,如果获得批准,卡博替尼可能成为这些患者治疗的重要补充。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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