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拉罗替尼（larotrectinib）是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。
根据3项临床试验(NCT02122913、NCR02576431和NCT02637687)的分析结果，拉罗替尼治疗难治性NTRK融合阳性的肉瘤患者，所有患者的中位无进展生存期为28.3个月;24个月无进展生存率52%。中位随访21.4个月时，患者的中位总生存期44.4个月，24个月生存率为91%。而在软组织肉瘤患者中，24个月生存率为89%。最新公布的拉罗替尼治疗NTRK阳性非小细胞肺癌数据是在一次世界肺癌大会上，14名肺癌患者使用了拉罗替尼，结果显示，其中1例患者完全缓解(CR)，9例患者部分缓解(PR)和3例病情稳定的患者，客观缓解率(ORR)为71%。
拉罗替尼副作用是什么？恶心，头晕，呕吐，咳嗽，便秘，贫血，疲劳，低蛋白血症，中性粒细胞减少症，腹泻，上火，呼吸困难，周围水肿，体重增加，头痛，关节痛，肌痛，肌肉无力，食欲下降，腹痛，背痛，肢体疼痛，高血压等是拉罗替尼主要的副作用，患者注意自身反应，如果不耐受，及时联系医生，采取新的治疗方案。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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