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伊立替康脂质体是包封在脂质双层囊泡或脂质体中的拓扑异构酶1抑制剂。拓扑异构酶1通过诱导单链断裂减轻DNA中的扭转应变。伊立替康脂质体及其活性代谢产物SN-38可逆地结合至异构酶1-DNA复合物并防止单链断裂的重新连接,导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。
胰腺癌是名副其实的“癌症之王”。FDA批准了梅里马克制药公司(Merrimack)的胰腺癌药物伊立替康脂质体与化疗药物5-氟尿嘧啶(5-FU)和亚叶酸(LV)联合使用,用于治疗对化疗药物吉西他滨没有效果的转移性胰腺癌患者。
FDA的此次批准是基于对超过400名患者的研究基础上的。所有患者虽然接受了吉西他滨为基础的化疗,但肿瘤的还是快速生长。这项新的研究包括了3个治疗组,患者被随机分配接受伊立替康脂质体+氟尿嘧啶+亚叶酸或者单独使用伊立替康脂质体或者氟尿嘧啶+亚叶酸进行治疗。
研究人员发现,接受伊立替康脂质体+氟尿嘧啶+亚叶酸的患者平均生存时间为6.1个月,接受氟尿嘧啶+亚叶酸治疗的患者只有4.2个月。伊立替康脂质体属于一种海外肿瘤处方药,因具有一定毒副作用,伊立替康脂质体常见的不良反应(≥20%):腹泻,疲劳/虚弱,呕吐,恶心,食欲减退,口腔炎和发热。伊立替康脂质体常见的实验室异常(≥3%3级或4级)是淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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