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莫博替尼Mobocertinib(TAK-788,商品名EXKIVITY)是武田(Takeda)制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日,美国FDA加速批准Mobocertinib上市,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的,EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
不良反应和注意事项
1、QTc间期延长和尖端扭转型室速
莫博替尼可能导致威胁生命的QTc间期延长和尖端扭转型室速。临床试验中患者的QTc间期基线值均不超过470毫秒,250例患者中,有1.2%患者的QTc间期延长>500毫秒,11%患者的QTc间期延长超过基线值60毫秒,1例(0.4%)患者发生4级尖端扭转型室速。
在服用Mobocertinib前,检测患者的QTc间期、心电图和血清中电解质。服用Mobocertinib期间,定期检测QTc间期和血清中电解质。如果患者有先天性QTc间期延长、心脏疾病或电解质异常,增加检测频率。避免同服可延长QTc间隔的药物。避免与中效或强效CYP3A抑制剂同服。
2、间质性肺病(ILD)/肺炎
临床试验有4.3%患者发生间质性肺病(ILD)/肺炎,3级0.3%,1.2%致命。分别导致给药2.8月和9.8月后永久停药。如果发现患者出现疑似间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,立即停药,并及时去医院检查。如果确诊为间质性肺疾病/间质性肺炎,应永久停用Mobocertinib,并应进行适当的治疗。
3、心脏毒性
莫博替尼可能有心脏毒性(包括射血分数下降,心肌病和充血性心衰等)导致心衰,并可能致命。临床试验有2.7%患者发生心衰,其中3级1.2%,4级0.4%,致命1例。
尖端扭转型室速见前述。心房颤动1.6%,室性心动过速0.4%,一度房室传导阻滞0.4%,二度房室传导阻滞0.4%,左束支传导阻滞0.4%,室上性期外收缩0.4%和室性早搏0.4%。
在服用莫博替尼前和期间,检测患者的射血分数和其它心脏功能。
4、腹泻
临床试验中,腹泻发生比例较高(所有级别93%,3级20%,4级0.4%)。中位首次发生腹泻时间为5天。在48%的腹泻缓解患者中,中位缓解时间为3天。
腹泻可能导致脱水或电解质异常,可能伴有肾功能异常。在患者发生腹泻时,推荐使用洛哌丁胺(易蒙停)等止泻药物,并补充水分和电解质。
5、胚胎-胎儿毒性
动物试验提示,莫博替尼Mobocertinib对胚胎有致命毒性。不建议孕妇服用该药,哺乳母亲在服药期间和停药一个月内应停止哺乳。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内,使用有效的避孕措施。
莫博替尼常见不良反应
合并安全性人群为256例服用莫博替尼160mg每天一次单药的实体瘤患者,48%服药超过半年,12%服药超过一年。最常见(>20%)不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见(≥2%)3级或4级实验室指标异常为淋巴细胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾、血红蛋白下降、肌酐升高和低镁。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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