拉罗替尼是靶向药么，NTRK靶向药物

2022年4月13日，国家药监局（NMPA）官网公示，拉罗替尼胶囊正式在国内获批上市，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。TRK，即原肌球蛋白受体激酶（tropomyosin receptor kinase），是调节细胞通讯和肿瘤生长的重要信号通路，而NTRK是编码TRK的基因。在罕见情况下，NTRK基因会与其它基因融合，导致TRK信号通路不受控制，因而促进肿瘤的生长。NTRK基因融合在多种成人和儿童实体肿瘤中具有结构性活性，并作为致癌驱动因子。在非小细胞肺癌的发生率估计为0.1%~1.0%。

　　此前，2018年11月26日，美FDA已批准了拉罗替尼用于NTRK基因（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）融合的实体肿瘤成人及儿童患者。这是全球首个获批上市的与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。2019年6月，拉罗替尼在中国香港上市。

　　拉罗替尼是一种高效、高度选择性和具有中枢神经系统（CNS）活性的NTRK抑制剂。根据3项试验（NCT02122913，NCT02576431和NCT02637687）长期随访数据显示，在所有肿瘤类型和年龄的NTRK融合肿瘤患者中，拉罗替尼的持续临床获益超过4年。在这3项试验的汇总数据集中，对罹患21种不同的肿瘤类型的206例可评估成人和儿童TRK融合肿瘤患者进行了更长时间的随访。

　　截止到2020年7月20日，由研究者评估的客观缓解率（ORR）为75%，22%的患者获得了完全缓解（n=45）。对于可评估的脑转移患者（n=15），ORR为73%。当中位随访时间为22.3个月时，中位缓解持续时间（DoR）为49.3个月；中位无进展生存期（PFS）为35.4个月；尚未达到中位总生存期（OS），36个月的OS率为77%。

　　其安全性特征与之前报道的整体安全人群的安全性一致。报告的大多数治疗相关不良事件（TRAEs）主要是1级或2级，18%的患者报告了3级或4级TRAEs。只有2%的患者因TRAEs而停止使用拉罗替尼，没有治疗相关死亡的报告。

　　这些数据表明，对于NTRK融合肿瘤患者而言，拉罗替尼是一种有效、可耐受的长期治疗选择。这些强有力的结果为全部年龄段和肿瘤类型的癌症患者在确诊时进行包括NTRK 1/2/3基因在内的综合基因组检测提供了明确的依据，并为这些患者接受NTRK抑制剂的系统治疗提供了有力证据。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉克替尼/拉罗替尼(LAROTRECTINIB)在儿童肿瘤中的临床研究结果

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