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凡德他尼是由英国阿斯利康制药公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2011年4月获得美国FDA的批准上市,商品名为Zactima.凡德他尼为片剂,是第一个被批的髓样甲状腺癌治疗药物,适用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属于苯胺喹唑啉类化合物,不仅作用于肿瘤细胞的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可以抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
在非小细胞肺癌患者中,也存在这些靶点的突变,因此该药物也被用于非小细胞肺癌的临床研究中,有的研究者甚至称其为“易瑞沙二代”。只是目前,凡德他尼在临床上的应用还只是髓样甲状腺癌。需要注意的是,因为凡德他尼治疗相关风险,在惰性,无症状或缓慢进展疾病患者中使用应谨慎小心考虑。另外,凡德他尼也不能应用于其他类型的甲状腺癌患者中。
凡德他尼的副作用:凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼较常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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