塞瑞替尼一线治疗，塞瑞替尼临床研究

尽管靶向的癌症治疗药物克唑替尼在引起特定形式的肺癌的快速消退中非常有效，但是患者的肿瘤不可避免地变得对药物具有抗性。现在一种称为塞瑞替尼的新药似乎对已经变得对克唑替尼耐药的肿瘤和从未用老药治疗的肿瘤中的晚期ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)有效。在11个国家的中心进行的1期临床试验的结果在新英格兰医学杂志中报道。

　　马萨诸塞州总医院(MGH)癌症中心的MD,PhD博士说：“克里唑替尼已经成为晚期ALK重排NSCLC患者的标准治疗药物，但患者总是发展耐药，我们发现塞瑞替尼在大多数克唑替尼耐药患者以及那些从未接受过药物的患者中高度有效，主要是轻微和易于控制的副作用。”

　　NSCLC是美国癌症死亡的主要原因，约5%的病例由ALK基因的突变驱动，导致不受控制的肿瘤生长。患者对药物有抗性，2011年，克唑替尼接受加速批准治疗ALK阳性NSCLC,但与其他针对癌症驱动基因突变的药物一样，其效果证明是临时的。实验室研究表明，塞瑞替尼其分子结构不同于克里唑替尼，可以高20倍强; 动物研究表明它对克唑替尼敏感和克唑替尼耐药肿瘤都有效。本研究旨在评估药物的安全性和耐受性，同时首先了解其在人类患者中的抗肿瘤活性。

　　该研究的第一阶段旨在确定最大耐受剂量的塞瑞替尼和入组的59名NSCLC患者，他们接受逐渐增加的每日剂量50至750 mg.不良事件 - 主要是胃肠道 - 通常是轻微的，并且当治疗停止或剂量减少时消退。第二阶段招募了另外71名参与者，其中8名患有由ALK突变驱动的其他形式的癌症，总体研究中共有130名参与者。参与者服用每日口服剂量的塞瑞替尼，只要该药物有效抑制肿瘤生长，调节剂量水平以减少副作用。

　　如在克唑替尼的试验中，在约60%的研究参与者中，塞瑞替尼产生经常显着的肿瘤大小和数量的缩小，在那些以前没有用克唑替尼治疗的患者中具有相似的有效性。患者对药物有抗性，但是与早期药物一样，对于大多数患者，平均约7个月后开发对塞瑞替尼的耐药性。肿瘤继续响应于塞瑞替尼治疗的患者仍在接受该药物，一些在两年后。

　　患者对药物有抗性，另一个在癌症发现中在线发表的MGH主导的研究发现，塞瑞替尼能够克服几个已知的ALK突变，这些突变赋予克唑替尼耐药性并鉴定导致肿瘤对两种药物产生耐药性的两种另外的突变。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞瑞替尼/色瑞替尼(CERITINIB)的450MG剂量随餐口服的疗效不错？

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