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拉帕替尼可同时作用于EGFR和HER-2两个靶点，能透过血脑屏障。由葛兰素史克公司研制。
作为第一个用于治疗乳腺癌的酪氨酸激酶抑制剂，拉帕替尼曾被寄予厚望。随着罗氏公司的帕妥珠单抗在中国上市，乳腺癌的治疗已经发生了新的变化，但拉帕替尼仍然是赫赛汀耐药后的主要推荐。
目前拉帕替尼联合卡培他滨主要应用于接受过化疗和曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌患者。研究显示，一线治疗复发的乳腺癌患者，拉帕替尼联合曲妥珠单抗进行二线治疗，效果优于单独使用拉帕替尼，其主要表现在PFS明显延长，临床获益率明显提高，总生存（OS）有明显改善的趋势，可使既往接受过含曲妥珠单抗方案出现进展的晚期乳腺癌患者总生存延长4.5个月。
HER-2阳性乳腺，一线治疗药物以赫赛汀为主，赫赛汀标准方案失败分为：原发性曲妥珠单抗耐药及继发性曲妥珠单抗耐药。原发性曲妥珠单抗耐药：早期乳腺癌术后辅助曲妥珠单抗治疗过程中出现进展（PD），或曲妥珠单抗治疗结束1年内出现PD；转移性乳腺癌曲妥珠单抗治疗后2～3个月内PD，或第一次评估时就PD。继发性曲妥珠单抗耐药：早期乳腺癌术后辅助曲妥珠单抗治疗结束1年后出现PD；转移性乳腺癌曲妥珠单抗治疗后首次评估有效，但后续出现PD。曲妥珠单抗耐药后，可以采取的策略主要包括3种方案：T-DM1，续用曲妥珠单抗+换其他化疗药，拉帕替尼+卡培他滨；T-DM1作为首选，但我国尚无T-DM1，因此在我国续用曲妥珠单抗、拉帕替尼+卡培他滨是两种最为广泛使用的治疗方案。
那么使用拉帕替尼抗HER2治疗应该持续多长时间？是维持治疗还是有一定时间限制？
根据临床用药经验，拉帕替尼口服方便，再加上无论原版药还是仿制药，价格都比较便宜，在患者可以耐受的情况下建议其继续坚持使用拉帕替尼治疗。
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