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雅美罗是首款靶向IL-6R的重磅人源化单抗,由Chugai和Roche共同开发。Kishimoto等人与Chugai 合作开发了靶向IL-6R的抗体并对其进行人源化 (即为后来的tocilizumab),tocilizumab可以结合sIL-6R和mIL-6R,并抑制IL-6介导的信号传导。
1997年,Chugai Pharmaceuticals开始进行治疗类风湿性关节炎 (RA)的临床试验,2001年和2002年又陆续开展治疗Castleman’s disease和全身型幼年特发性关节炎 (sJIA)的临床试验。2003年,Chugai与Roche达成许可,共同对tocilizumab进行临床试验研究和商业化开发。
该药物可单独使用或与其他药物一起用于治疗成人中度至重度类风湿关节炎。它还可用于治疗儿童类风湿性关节炎(例如全身型幼年特发性关节炎-SJIA,多关节性幼年特发性关节炎-PJIA)。它有助于减轻类风湿关节炎引起的疼痛和肿胀。Tocilizumab也可用于治疗某些癌症治疗引起的反应(细胞因子释放综合征-CRS)。在这次2019-nCoV病毒肺炎中,雅美罗也发挥了不错的作用。
作为全球首个针对IL-6受体的人源化单克隆抗体,不同于肿瘤坏死因子 (TNF)的靶点,雅美罗是白介素6(IL-6)阻断剂。它可通过阻止IL-6(一种由人体产生的引起炎症反应的细胞因子)来实现抗炎的作用。而2013版EULAR类风湿关节炎治疗指南将针对IL-6的人源化单克隆抗体雅美罗新增为一线药物,为类风湿关节炎治疗提供了新的选择。”多项研究中显示如下:
1.雅美罗治疗最快3天即可观察到C反应蛋白(CRP-重要炎症指标)显著降低,显效快速。28个关节疾病活动度评分(DAS-28)、患者疼痛整体评价、疾病活动性整体评价有明显下降且具有显著的统计学意义。
2.雅美罗能持续增加达到ACR20、ACR50、ACR70反应标准的患者比例,在随访第228周时的比例分别为83.7%、63.3%和45.0%,且不增加肿瘤风险。
3.接受雅美罗治疗的类风湿关节炎患者中,在最初几个月就能观察到持续抑制骨关节破坏。治疗1年后, Sharp-Genant评分(包括骨侵蚀分数和关节狭窄分数)显著降低,持续抑制关节影像学进展。
4.对于使用激素的患者,在使用雅美罗后,可安全实现激素减量,进而减少长期激素相关不良事件的风险。
5.令人惊喜的是,接受雅美罗治疗的患者,在治疗类风湿关节炎的同时,贫血、疲劳以及抑郁的情绪均得到了持续改善。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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