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【英文通用名】Alpelisib
【中文通用名】阿培利司
【英文商品名】PIQRAY
【登记号】 DB12015
【类型】小分子
阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具 有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。
目前有几种同工型特异性PI3K抑制剂正在临床开发中或目前得到批准，例 如用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的艾达拉西布。alpelisib是FDA于2019 年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子 受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟 维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。
要开始阿培利司治疗，需要通过 FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突 变。Alpelisib的商品名为Piqray,可以口服片剂形式获得。评估alpelisib在其 他癌症（例如卵巢癌1和结直肠癌2）中的治疗效果的研究正在进行中。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信！
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