来那替尼和吡咯替尼效果一样吗，来那替尼与吡咯替尼区别

　　奈拉替尼2017年7月获得美国FDA批准上市，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。2020年4月获得中国国家药监局批准进入中国市场，用于既往接受过曲妥珠单抗辅助治疗的HER-2阳性早期乳腺癌患者的强化辅助治疗，2021年12月奈拉替尼正式被纳入国家医保，增加了药物的可及性。吡咯替尼是我国自主研发的一款创新药，通过优先审评审批程序获准上市，联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。

　　奈拉替尼和吡咯替尼能与表皮生长因子受体[EGFR（HER1）、HER2和HER4)]的胞内端不可逆结合，抑制受体的磷酸化，进而阻断下游信号传导。最终可以抑制癌细胞的增殖、存活、迁移并改善肿瘤微环境。

　　根据CSCO和NCCN指南的推荐，两种药物的推荐等级是不一样的，其中CSCO指南提到HER-2阳性曲妥珠单抗治疗失败的患者，奈拉替尼联合卡培他滨为III级推荐，用法用量为240mg/d,qd；吡咯替尼联合卡培他滨为I级推荐，用法用量为400mg/d,qd.

　　NCCN指南提到在复发性不可切除或晚期HER2阳性乳腺癌患者中，奈拉替尼联合卡培他滨为三线以上方案，用法用量为240mg/d,qd.目前吡咯替尼作为我国自主研发的一款药物，国外相关临床研究尚在开展中，所以NCCN指南并没有推荐。

　　奈拉替尼和吡咯替尼两药的作用靶点是一样的，在适应症方面是不同的，奈拉替尼用于早期乳腺癌患者，吡咯替尼用于复发或转移性乳腺癌患者；用法用量也是有差异的；腹泻是两种药物比较常见的不良反应；主要都是通过CYP3A4进行代谢。

　　这两种药物的腹泻发生率都高达90%以上，吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌，参考药品说明书中吡咯替尼的三项III期临床研究的不良反应汇总结果，腹泻发生率为96.9%。在ExteNET奈拉替尼辅助治疗的研究中，未使用任何预防性止泻药物，有95%的患者出现了腹泻。这严重影响患者服用药物的依从性和耐受性，两者的药品说明书均提到给予洛哌丁胺进行抗腹泻治疗，并根据患者的耐受程度调整药物的使用剂量。

　　其中吡咯替尼说明书中提到治疗期间患者应关注排便性状和频率的变化，发现大便不成形时，尽早开始抗腹泻治疗，可选用洛哌丁胺或蒙脱石散；奈拉替尼说明书明确推荐在治疗的前2个周期(56天)期间给予洛哌丁胺预防性用药。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问奈拉替尼